Desarrollo y evaluación de microesferas de antibióticos aminoglucósidos

Résumé

El objetivo de la tesis era desarrollar y evaluar sistemas portadores de antibióticos aminoglucósidos utilizando microesferas a base de polímeros biocompatibles y biodegradables. Con este tipo de de vectores se pretendía conseguir la optimización en el comportamiento farmacocinético de estos antibióticos que conduzca a una reducción en la potencial toxicidad de estos fármacos sin comprometer su eficacia terapéutica. Para ello se optimizó un método de preparación de microsferas conteniendo Amicacina empleando como polímero formador de la cubierta poli-glicólico (PLAGA), utilizando la técnica de emulsificación/evaporación del solvente. Una vez preparadas las microesferas se caracterizo su morfología, tamaño de partícula, contenido en principio activo, estabilidad y cinética de liberación "in vitro". El estudio "in vivo" en animales de experimentación de las modificaciones en la farmacocinética y en la distribución tisular de Amicacina ha permitido caracterizar la lenta liberación "in vivo" del fármaco así como los cambios en el perfil farmacocinético cuando se administra este sistema portador. Además, la administración de Amicacina por vía subcutánea incorporada en microsferas induce modificaciones en la cinética del fármaco en corteza y médula renal.